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二硫键酰胺键环化

环肽化合物在自然界中普遍存在,与线性肽相比 ,它可以形成刚性构象,提高了对蛋白酶 降解的抵抗能力;某些环肽特的穿透能力;另外,小分子环肽对某些蛋白受体具有较高亲和 力和选择性。环肽因其优良的生物活性及构象特征,在生物医药领域得到广泛关注。

不少研究已经证明,  从直链的先导结构肽改为环肽后使原有的生物活性提高十几倍至几万倍。许多具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤、免疫调节等活性的天然产物肽往往含有不同类型的主链环化结构。

目前,环肽的合成方法主要有:1. 化学合成法使用合成环肽全保护的线性多肽,当环肽氨基酸数量增多 ,合成效率会降低。 2 .生物合成法。基于生物体内转肽机制发展的一些方法。这类方法主要针对大分子蛋白的环化,一般都要进行基因表达获得线性底物。

欧米意生物可进行多种酰胺环化/二硫键环化技术,如有特殊需求请联系欧米意生物销售人员获取最新进展。

环化修饰技术

酰胺键

二硫键

酯键

首尾环

Lys侧链环

Om侧链环

Glu侧链环

一对二硫键

两对二硫键

三对二硫键

Se-Cys成环

硫酯键

内酯键

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