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甘氨酸衍生物的研究进展

浏览数量:25     作者:本站编辑     发布时间: 2021-06-04      来源:本站

甘氨酸衍生物用于工业、农业和医药等诸多方面。其在工业上是作为金属离子的有效螯合剂 ;在农业上被用作杀虫剂、除草剂、植物生长调节剂等 ;甘氨酸衍生物在医药方面的应用是近年来较为活跃的研究领域 ,如甘氨酸衍生物可增强甲砜霉素和β- 内酰胺抗生素的药效 ,合成抗肿瘤药物的中间体等.


甘氨酸 ,又名氨基乙酸 ,分子式为 NH2CH2COOH。早在 1820 年 ,勃拉克诺从明胶中分离得到甘氨酸 ,因为它是具有特殊甜味的结晶体 ,故被称为胶糖。1848年 ,瑞典化学家 Berzelius 将其命名为甘氨酸。甘氨酸为白色晶体或结晶性粉末 ,有甜味 ,熔点 232~236 ℃(分解) ,溶于水 ,不溶于乙醇和乙醚 ,能与盐酸作用生成盐酸盐 ,存在于低级动物的筋肉中。甘氨酸用途广泛 ,它是人体所必需的氨基酸之一 ,在各种氨基酸输液配方中 ,基本上都有甘氨酸 ;它还可以作为食品的调味剂和添加剂 ,把甘氨酸添加于食品中可以增加食品中氨基酸的含量 ,提高营养成分 ;另外 ,甘氨酸在作为食品的抗氧化剂和防腐剂方面效果独特。


甘氨酸是参与蛋白质组成的 20 多种常见氨基酸之一 ,是唯一不含手性碳原子的氨基酸 ,因此不具旋光性 。由于甘氨酸的特殊结构 ,使其在新药合成和生物化学研究领域具有不可替代的作用。甘氨酸衍生物药品具有来源丰富、价格低廉、毒副作用小、应用广泛等特点.


甘氨酸衍生物在医药上的应用

甘氨酸衍生物具有重要的药用价值和发展前景 ,如

1.甘氨酸衍生物可增强甲砜霉素药效 

甲砜霉素(thiamphenicol),甲砜霉素为合成的广谱抗生素 ,主要与抑制蛋白质合成和抑制抗体产生有关。甲砜霉素毒性较低 ,但由于其水溶性差 ,使其在剂型和临床方面的应用受到了限制.

甲砜霉素甘氨酸酯盐酸盐 (thi2amphenicol glycinate hydrochloride) 的水溶性较好 ,基础药理研究表明该药可作为甲砜霉素的前体药物 ,制成各种制剂(如注射剂、冲剂、口服液等) ,经体内的酶水解后 ,迅速释放出甲砜霉素继而发挥药理作用.

甲砜霉素甘氨酸酯盐酸盐是以甘氨酸为原料 ,在氨基保护下与甲砜霉素缩合、水解、成盐而合成.


2.改善β- 内酰胺抗生素的药效 

β- 内酰胺抗生素是应用最为广泛有效抗菌药。随着这些抗菌素的长期使用 ,细菌对它们产生了强耐药性,甘氨酸的高级醇酯的 N - 乙酰基衍生物可作为青霉素的增效剂 ,使青霉素的抑菌性能提高 4 倍 ,且可减轻患者使用时的痛苦.


3.合成抗肿瘤药物的中间体 

3 - 吡咯烷酮盐酸盐是合成天然抗肿瘤药物喜树碱(cmnp - tothecin) 的重要中间体。分别以甘氨酸、N- (2 - 乙腈基) 甘氨酸、甘氨酸乙酯、N - 乙氧羰基甘氨酸乙酯为起始原料 ,都可合成 3 - 吡咯烷酮盐酸盐


4.合成血管舒缓激肽拮抗剂、血管紧缩素拮抗剂、促黄体生成激素拮抗剂、肾素拮抗剂、蛋白酶抑制剂等生物活性物质拮抗剂。

舒缓激肽是体内激肽原被血管舒缓激素水解作用后所产生的多肽(8 肽) 物质 ,可促使平滑肌收缩和血管扩张 ,调节血流速度或参与炎症反应。舒缓激肽还具有降低血压、增加膜通透性和引起痛感等作用.;用固相肽合成技术 (solid - phase peptide synthesis) 合成舒缓激肽结构类似物 (8 肽).


血管紧缩素水解血浆中某些球蛋白产生血管紧张肽 ,血管紧张肽具有刺激毛细血管收缩、升高血压的作用。血管紧缩素拮抗剂可抑制血管紧缩素转换酶活性 ,使血管紧张肽减少.,用固相肽合成技术合成多肽 (9肽),多肽中 1、2 或 3 个氨基酸被 N - 苄基甘氨酸或其还原产物 N - 环己基甲基甘氨酸取代 ,这些合成多肽也是血管紧缩素拮抗剂 ,血管紧缩素拮抗剂可用于治疗高血压。


固相肽合成技术合成的生物活性多肽,多肽中 1、2 或 3 个氨基酸被 N - 苄基甘氨酸或其还原产物 N - 环己基甲基甘氨酸取代构建的拮抗剂还有促黄体生成激素拮抗剂 (11 肽) ,可用于乳腺癌的治疗(耗尽促黄体生成激素) ;肾素拮抗剂 (10 肽) ,可抑制肾素产生 ,降低血压。


蛋白酶为水解酶类 ,作用是催化体内蛋白分解。如弹性蛋白被弹性蛋白酶水解 ,弹性蛋白存在于动脉、韧带、肺部等处。人体肺部弹性蛋白约为 28 % ,甘氨酸衍生物合成的 HLE 抑制剂在诊治肺气肿、风湿性关节炎、骨关节炎、动脉硬化症等疾病方面有很好的应用前景。随着生活水平的提高 ,生活节奏的加快 ,患高血压等现代病的人数增加 ,甘氨酸衍生物及其取代的多肽药物对这些现代病较为有效。


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