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各类多肽缩合剂的区别

浏览数量:40     作者:本站编辑     发布时间: 2021-02-28      来源:本站

多肽缩合试剂高纯度现货供应,科研单位先使用再付款

多肽缩合剂是多肽合成中构建酰胺键关键的专用化学试剂。本篇关于多肽缩合剂介绍约为1300字,建议科研朋友收藏。

 多肽是由多个氨基酸通过肽键(即酰胺键)连接形成的分子量介于蛋白质和氨基酸之间的一类化合物。目前多肽药物的研制已经成为现代药物研发不可缺少的重要领域。而化学合成法合成多肽的重要手段。而本文的主角,多肽缩合试剂,即是多肽化学合成中构建酰胺键必不可少的一类专用化学试剂。

目前市面上商品化的多肽缩合剂种类繁多,选择一个适合自己研究的缩合剂不是一件容易的事。从分子结构的角度,我们可以将它分为三大类:碳二亚胺型,磷正离子型,和脲正离子型。碳二亚胺型是发展最早最常用的多肽缩合剂,而脲正离子型在多肽合成中表现出更为优异的性能。成为目前科研中使用的主流多肽缩合剂。


1.碳二亚胺型 (Carbodiimide)


这种类型含N=C=N官能团,一般由硫脲失硫化氢或脲失水制备,水解得到的脲衍生物。主要用于活化羧基,促使酰胺和酯的生成。碳二亚胺也可与胺反应生成胍。此类缩合剂具有反应速度快,产物收率高,反应条件温和,合成简便等优点。 

DCC(CAS号:538-75-0)

DCC(二环己基碳二亚胺)是最早使用的碳二亚胺型缩合剂,用在多肽合成中的接肽一步。DCC试剂的反应产率很高,且价格便宜。

缺点:副产物(N,N'-二环己基脲)不溶于水,难以除尽,在固相合成中难以从多肽树脂上分离。

DIC (CAS:693-13-0)

DIC(N,N'-二异丙基碳二亚胺):DCC升级版。DIC在固相多肽合成中更易使用,产物N,N'-二异丙基脲容易萃取

EDC :CAS:1892-57-5)

EDC (1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐))在多肽合成中用做活化羧基,磷酸酯基,蛋白质与核酸交联和免疫偶连物制取。是可溶于水的碳二亚胺型缩合剂。EDC经常和HOBt作为添加剂以达到更好的缩合效果。另还有EDC.HCl 盐酸盐提供。

CDI (N,N'-羰基二咪唑) CAS:530-62-1

HOBt (无水型)            2592-95-2      产率提高,减小消旋

HOOBt                       28230-32-2      强效减少消旋

Cl-HOBt                     26198-19-6

HOAt                         39968-33-7   适合大空间位阻多肽合成

HOSu(NHS)          6066-82-6

 

2.磷正离子型缩合剂 (Phospohnium)


磷正离子型相对于碳二亚胺型在普通氨基酸的多肽合成中表现出更为优异的性能,但是这类基于HOBt发展起来的鎓盐类试剂,反应中往往生成爆炸性的副产物,给正常使用带来较大隐患。

BOP试剂(CAS号:56602-33-6 )

BOP试剂首次使用于1975年。它是基于HOBt的磷正离子型缩合剂,BOP缩合效率高,但副产物含有二甲胺部分的试剂为有毒副产品的HMPA。

PyBOP (CAS:128625-52-5)

为BOP的升级款,副产物毒性低,市场已经商品化供应。此类缩合剂反应可能有较大程度的消旋。

PyBOP是常用的缩合剂中活性最高的,一般在其他方法不反应的条件下考虑使用,PyBOP可以得到更好的结果。

PyAOP   CAS: 156311-83-0  适用于有空间位阻合成

PyBrOP  CAS:132705-51-2  较高生物活性

 

3.脲正离子型缩合剂 (uroniums)


HBTU是第一个基于HOBt发展而来的脲正离子型缩合剂,并迅速开发出一系列基于HOBt,HOAt等正离子型试剂,此类基于HOBt和HOAt发展而来的高效的缩合剂能有效促进空间位阻酰胺键的形成,有反应速度快、产物外消旋小、收率高等优点。综合来看是目前市场主流多肽缩合试剂。缺点是在合成中缩合剂会和氨基组分合成相应的胍衍生物。

广泛应用的脲正离子型缩合剂:

TBTU  125700-67-6  HOBt加强版,缩合效率提高

HBTU 94790-37-1   缩合效率提升

HATU 148893-10-1 减少消旋

HATU与HBTU相比,它的活性更高,当一些胺的反应活性不够时,可使用HATU来加速反应。但它的价格约是HBTU的两倍。

TATU                       高产率

TCTU 330641-16-2 高产率

PyCIU                      应用广泛

HCTU 330645-87-9 高产率

HCTU活性较高,可以代替HATU用于工业化生产

TDBTU   125700-69-8 应用广泛

TFFH                        高产率

TSTU和TNTU可以用于含水溶剂的酰胺化反应


4.其他热门缩合剂

EEDQ                               CAS: 16357-59-8

BOP-Cl                            CAS: 68641-49-6

EEDQ                              CAS: 16357-59-8

DMAP                             CAS: 1122-58-3

DEPBT                           CAS:165534-43-0

4,5-Dicyanoimidazole    CAS :1122-28-7


总结:市面上多肽缩合剂品种繁多,需要结合自己的实验目的,选择恰当的缩合剂以达到最完美效果。以上缩合剂产品均有高纯度现货供应。


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