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多肽固相合成两种常用方法的比较

浏览数量:25     作者:本站编辑     发布时间: 2021-05-31      来源:本站

氨基酸在进入目的肽之前 ,氨基端需要保护基。根据保护基的不同 ,多肽固相合成方法可以分为两大类 :Boc 方法和Fmoc 方法 。这两种方法的合成原理基本相同 ,但由于保护基有差异 ,后面所应用的一系列试剂、条件等都发生了相应的改变。


多肽固相合成的原理


首先对组成目的肽的氨基酸进行改造 ,使其成为氨基末端带有保护基的氨基酸 (这种氨基酸都可以从有关生物公司直接购买) 。将目的肽第一个氨基酸的羧基以共价键的形式与固相载体(树脂) 相连 ,再以这一氨基酸的氨基为合成起点 ,使其与相邻氨基酸的羧基发生酰化反应 ,形成肽键。然后让包含有这两个氨基酸的树脂肽的氨基与下一个氨基酸的羧基反应 ,不断重复这一过程 ,直至目的肽形成为止 。接着目的肽从树脂上裂解 ,进行氧化折叠 ,这样得到了人工合成肽的粗产品。再进行纯化 ,化学修饰 ,最后进行活性鉴定.


人工合成的多肽最初是线性的、无活性 ,需经过氧化折叠 ,形成目的肽的天然构象后才具有生理活性。因此 ,人工合成多肽 (特别是富含二硫键的目的肽 ,如芋螺毒素等) 形成正确的二硫键连接方式 ,形成正确的构象 ,是合成有生物活性多肽的关键所在.


Boc (叔丁氧羰基) 多肽固相合成法


Boc 方法是经典的多肽固相合成法 ,B Merrifield 在合成血管舒缓激肽时 ,就是应用 Boc 作为α- 氨基酸的保护基。经过查阅大量的资料发现 ,现在 Boc 方法的使用率不高。虽然 Boc方法正逐渐被 Fmoc 方法所替代 ,但是其本身的优点还是不容忽视 ,有些方面值得我们借鉴和应用。


Fmoc (9 - 芴甲氧羰基) 多肽固相合成法


R B Merrifield 曾报道 ,由于反应的不完全 ,导致副反应产物的积累,他期待固相多肽合成法的进一步完善。不负他所望 ,经过四十年的历程 ,固相多肽合成法已经得到了很大程度的改善。

Fmoc 方法是 Carpino 和 Han 在 Boc 方法的基础上发展起来的一种多肽固相合成的新方法 ,该方法使用的α- 氨基的保护基是 Fmoc。由于 Fmoc 对酸稳定 ,易与碱作用 ,所以应用碱

性化合物作脱保护剂 ,具有反应条件温和、副反应少、产率高等优点。同时 ,Fmoc 基团有特征性紫外吸收 ,易于监测控制反应的进行,因此 ,越来越受到人们的青睐


在合成具体蛋白质时 ,根据蛋白质所含有的具体的氨基酸 ,选择与之相适应的树脂 ,第一个氨基酸与树脂结合率的高低将直接影响目的肽的最终合成量。因此在合成结构较复杂的蛋白质时 ,可以将 Boc 方法和 Fmoc 方法结合使用。多肽固相合成法不仅可以合成具有“困难序列”的多肽 ,而且可以合成需要进行化学修饰(如 C - 端乙酰化) 的多肽.。


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