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PEG多肽修饰

近年来,由于生物制药技术的发展,使得多肽大量生产成为可能,但是多肽药物存在着在体内循环的半衰期短、易在胃肠道内被蛋白水解酶破坏、水溶性差、抗原性较强易引起过敏、以及易于引起中和抗体的产生等缺点,限制着它的应用。所以多肽类药物一般仅限于注射给药,并且需反复多次注射, 这样对药的需求量大,且其成本较高, 故而限制了众多低收入者对生物工程药品(大多为蛋白质-多肽类药物) 的购买力。因为聚乙二醇(PEG)具有无毒、无免疫性、无抗原性、在水中溶解性好等优点,所以被FDA许可作为药品的修饰剂。

聚乙二醇(PEG)是一种可靠的药物修饰剂,已经有PEG修饰的蛋白质类药物上市。随着合成多肽药物的发展,研究对其PEG修饰的方法越来越多。蛋白质类药物的PEG修饰主要是把PEG的羟基转化成各种官能团,然后控制反应条件,对裸露的氨基、羧基、巯基、羟基进行定位修饰,甚至可以定位修饰精氨酸。但是存在一个问题,不能对其做到定量修饰。蛋白质类药物被PEG修饰后都存在着活性降低,甚至消失的缺点。为了避免这个问题,合成多肽药物的PEG修饰多采取定点定量的方法。

多肽合成药物的PEG主要修饰位点:肽链的C端、N端,肽链中的侧链氨基、羧基和巯基。

欧米意生物提供常规位点的PEG修饰。如有特殊需求请联系欧米意生物销售人员以获取最新进展。

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