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首页 » 资源中心 » 技术优势 » 多肽药物PEG修饰
蛋白质-多肽类药物(其中包括胰岛素、促红细胞生成素、生长激素、集落细胞刺激因子、α与β干扰素、白介素等)现已成为医药产品中的重要组成部分。现已有超过80多种肽在美国市场上销售,另外有350多种该类药物正在临床实验中,占进入临床实验待新药的1/3。

近年来由于生物制药技术的发展,使得多肽大量生产成为可能,但是多肽药物存在着在体内循环的半衰期短、易在胃肠道内被蛋白水解酶破坏、水溶性差、抗原性较强易引起过敏、以及易于引起中和抗体的产生等缺点,限制着它的应用。所以多肽类药物一般仅限于注射给药,并且需反复多次注射,这样对药的需求量大,且其成本较高,故而限制了众多低收入者对生物工程药品(大多为蛋白质-多肽类药物)的购买力。因为聚乙二醇(PEG)具有无毒、无免疫性、无抗原性、在水中溶解性好等优点,所以被FDA许可作为药品的修饰剂。

合成多肽类药物的修饰方法
蛋白质类药物的PEG修饰主要是把PEG的羟基转化成各种官能团,然后控制反应条件,对裸露的氨基、羧基、巯基、羟基进行定位修饰,甚至可以定位修饰精氨酸。但是存在一个问题,不能对其做到定量修饰。蛋白质类药物被PEG修饰后都存在着活性降低,甚至消失的缺点。为了避免这个问题,合成多肽药物的PEG修饰多采取定点定量的方法。

多肽合成药物的主要修饰位点:肽链的C端、N端,肽链中的侧链氨基、羧基和巯基。
对C端的修饰,可以采用Fmoc保护N端的多肽在液相中与aPEG(PEG-NH2)偶联,得到目标产物。这种方法的运用受到限制,只适用于侧链没有氨基、羧基和羟基的肽链的修饰。对于二肽或三肽的C端PEG修饰,可以用液相合成法。把Boc保护的氨基酸按顺序接到aPEG上,合成PEG修饰的全保护肽;然后再用HF处理,得修饰产物。

欧米意生物提供多种PEG修饰多肽,产品平均纯度在90%以上,请联系欧米意生物销售人员获取产品最新进展
 

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