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蛇毒多肽的新药研发进展

浏览数量:19     作者:本站编辑     发布时间: 2021-01-28      来源:本站

蛇毒活性肽在临床上的应用价值已被人们所重视,尤其是将蛇毒多肽开发成抗肿瘤、抗炎、抗血栓、镇 痛和降压等新药已成为当今热点。随着分子生物学技术的发展,蛇毒的作用机制也逐渐被阐明。大量研究发现:蛇 毒多肽成分主要通过调控离子通道、调控细胞增殖与凋亡、调控细胞内信号通路、调控细胞因子表达和与相关活性位点或受体结合等发挥药理作用。

蛇毒成分十分复杂,随着毒理学和生物化学的发展,蛇毒的许多活性多肽已得到分离、纯化和序列测定;其生理效应强,作用广泛,在药物研发中已引起极大关注;特别是在抗肿瘤、抗炎、抗血栓、镇痛和降压等方面,不乏已经开发为药物的先 例。

目前以天然生物活性肽为先导是新药研发的捷径之一,蛇毒活性肽为药物研发提供了巨大的天然活性肽库,给药学研究人员的新药研发提供了有利条件。

蛇毒多肽与新药研发

蛇毒的大分子蛋白质虽发挥生物活性,但同 时也表现出强大的蛇毒免疫原性等毒性,制约了蛇毒的临床应用;蛇毒的小分子多肽却具有免疫原性弱、活性强等优点,因此,把蛇毒中具有生物学活性的小分子多肽研制成药具有重要的开发应用前景。


1蛇毒多肽与抗肿瘤药物

蛇毒多肽具有抗多种肿瘤的作用。从响尾蛇蛇毒神经毒素中提纯出来的一种蛇毒多肽Crotoxin (CrTX),是蛇毒神经毒素中的一类小分子碱性多肽。国外研究发现:蛇毒中分离的蛋白不仅对人肿瘤细胞增殖具有显著的抑制作用,而且能 抑制肿瘤生长过程中产生的疼痛异常,这与蛇毒多肽能抑制多种炎症因子和信号通路有关。以上研究表明,蛇毒多肽具有强大的抗肿瘤作用。


2.蛇毒多肽与抗炎药物

祖国传统医学《神农本草经》和《本草拾遗》 认为,蛇及其毒性成分有祛风湿的功效,可用于风湿痹痛、四肢麻木等的治疗。对蛇毒成分进行分析,提纯出新的抗炎成分,研制新型无毒性作用的蛇毒多肽抗炎药物将会是未来医药研发的方向之 一。越来越多的研究利用现代生物技术从蛇毒中发 现许多蛇毒多肽抗炎成分,一些沙特阿拉伯蛇(蝰蛇、 沙漠眼镜蛇等)对耐药细菌表现出明显的抗菌活性, 这些都可以开发为治疗细菌感染性炎症的药物。


3蛇毒多肽与镇痛药物

为寻找镇痛效果更好的新型镇痛药,国内外蛇 毒研究人员进行了大量的研究。从南美响尾蛇毒液中纯化出一种名为Crotamine的低分子量多肽,它是 一种蛇毒神经毒性蛋白。给予成年雄性鼠腹 膜内或皮下注射Crotamine,呈现出时间依赖性的镇 痛作用。随后的研究发现:从眼镜王蛇蛇毒分离 的神经毒素Hannalgesin、南美响尾蛇恐怖亚种和孟 加拉眼镜蛇的神经毒素成分都具明显的镇痛作用。 Diochot等从黑曼巴蛇中提纯出名为Mambalgins的新多肽,小鼠体内注射后,显示出可与吗啡媲美的强 效镇痛效果:相较于吗啡,Mambalgins具有无毒、无 成瘾性的优点,且可避免纳洛酮的耐受性低和呼吸 窘迫等不良反应。我国从眼镜蛇毒提纯的神经毒素 制成的镇痛药“克痛灵”,临床上治疗慢性神经痛 效果颇佳,对顽同性、神经性和癌性疼痛都具有强 效镇痛作用。相较于传统的镇痛药物,蛇毒多肽作为镇痛剂,具有作用时间长、无成瘾性、安全范围广、连续用药无耐药性等优点。


4.蛇毒多肽与降压药物 

20世纪60年代早期,在美洲矛头蝮蛇蛇毒发现 的舒缓激肽增强肽(bradykinin-potentiating peptides, BPP),是第一个被发现的天然血管紧张素转换酶抑制剂,随后才研制出卡托普利和依那普利等强效降 压药。对蛇毒降血压成分的最新研究显示:美洲矛头蝮蛇中某些多肽等都具有心血管保护作用和强大的降血压作用:利用蛇毒多肽可开发出更多媲美卡托普利的强效降血压药物。


随着科学技术的飞速发展,蛇毒已被证实含有多种酶类和不同药理活性的多肽;随着人们对蛇毒 多肽的深人研究,发现许多蛇毒多肽有不同程度的 体内或体外活性,对治疗严重危害人类健康的疾病 如肿瘤、疼痛、心肌梗死、动/静脉血栓和脑梗死 等提供了新机会;蛇毒多肽的开发已成为现今新药 研究领域的热点之一:由于工艺等各种原因,现阶 段蛇毒药理成分真正走向临床的药物非常少;但随 着蛇毒多肽的基础与应用研究的不断深入,肯定会 有更多、更优良的药学特性的蛇毒多肽开发成为新 药。与此同时,多学科(如结构分析、高分子材料、 制剂技术等)之间的交融将产生更多、更先进的新思 路、新技术和新方法。现已发现蛇毒多肽有抗皱美白等作用,作为药妆品新型的美容成分也变得越来 越热门;国外有多家化妆品公司已证实,类蛇毒血 清蛋白肽样等蛇毒i肽具有明显的抗皱作用并且安 全有效,将其作为抗皱成分用于面膜或护肤品中, 抗皱功效更强劲,为蛇毒多肽类药物的应用提供更 广阔的前景。


参考文献

 1.付四海,冯梅,熊燕.蛇毒多肽的新药研发进展[J]. 中南大学学报(医学版),2017,42(11):1334.1340.DOhl0.11817/ j.issn.1672-7347.2017.11.015

 2.Reeks TA,Fry BG,Mewood PF.Privileged frameworks from snake venom[J].Cell Mol Life Sci,2015,72(10):1939.1958. 

 3.Calderon LA,SobrinhoJC,Zaqueo KD,et a1.Antitumoral activity of snake venom proteins:new trends in cancer therapy[J].Biomed Res Int,2014:203639. 

 4.Samy RP,Sethi G。Llm LH.A brief update on potential molecular mechanisms underlying antimicrobial and wound—healing potency ofsnake venom molecules[J].Biochem Pharmacol,2016,lls(1): 1-9.

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